5-Amino-1MQ

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilchinolinis) yra sintetinė mažos molekulinės masės, membranai pralaidi metilchinolinio klasės molekulė – tai ne peptidas, o smulki organinė molekulė. Moksliniuose tyrimuose jis naudojamas kaip selektyvus nikotinamido N-metiltransferazės (NNMT) fermento inhibitorius. NNMT metilina nikotinamidą naudodamas S-adenozilmetioniną (SAM) kaip metilo donorą; 5-Amino-1MQ chinolinio karkasas jungiasi prie NNMT aktyviojo centro, o kitas SAM priklausančias fermentines sistemas palieka iš esmės nepaveiktas. Taip jis tampa įrankiniu junginiu NNMT slopinimo mechanizmui tirti in vitro.

5-Amino-1MQ naudojamas fermento kinetikos ir metabolinių kelių tyrimuose ląstelių bei fermentų modeliuose. In vitro adipocitų (riebalinių ląstelių) modeliuose tiriamas NNMT slopinimo poveikis tarpląsteliniam 1-metilnikotinamido kiekiui, matuojamam LC/MS/MS metodu, taip pat nikotinamido bei metilo donorų telkiniui ląstelėje. Tokį in vitro kontekstą aprašė Neelakantan ir kolegos (Biochemical Pharmacology, 2018), kur metilchinolinio NNMT inhibitoriai buvo membranai pralaidūs, santykinai selektyvūs ir mažino tarpląstelinį 1-metilnikotinamidą diferencijuotų adipocitų kultūrose. Tai fermentinių ir ląstelinių modelių tyrimų kontekstas, o ne poveikis organizmui.

Produktas tiekiamas kaip aukštos laboratorinės kokybės liofilizuoti (sublimuoti) milteliai, kurių grynumas ≥99 % (HPLC). Kiekis flakone – 50 mg veikliosios medžiagos. Laboratoriniam darbui milteliai ištirpinami bakteriostatiniame vandenyje, kuris perkamas atskirai: tirpiklis lėtai leidžiamas flakono sienele ir švelniai sukamas, o ne purtomas. Pradinė (stock) tirpalo koncentracija apskaičiuojama pagal flakone esantį 50 mg kiekį ir pridėto tirpiklio tūrį.

Nepradarytą flakoną su sausais milteliais laikyk šaldytuve (2–8 °C), ilgesniam laikymui – šaldiklyje (−20 °C), visada apsaugotą nuo šviesos. Ištirpinus bakteriostatiniame vandenyje, rekonstituotą tirpalą laikyk šaldytuve ir sunaudok per tyrimų protokole numatytą laiką. Vengti pakartotinių šildymo ir šaldymo ciklų, kad tyrimų atkuriamumas išliktų nuoseklus.

Kadangi 5-Amino-1MQ veikimas susijęs su NNMT / SAM / NAD+ metaboliniu keliu, in vitro tyrimuose jis dažniausiai analizuojamas diferencijuotų adipocitų (pvz., ląstelių linijų) modeliuose kartu su tarpląstelinių metabolitų – 1-metilnikotinamido, NAD+ ir SAM – matavimu LC/MS/MS metodu. Metodiniame kontekste jis lyginamas su pamatiniu junginiu 1-metilchinoliniu bei kitais SAM priklausančių metiltransferazių substratais, siekiant įvertinti slopinimo selektyvumą. Konkrečios koncentracijos ir sąlygos nustatomos tik pagal in vitro tyrimų protokolą; jokios dozės žmonėms ar gyvūnams nenurodomos.

Griežtai ne. Šis produktas parduodamas išskirtinai laboratoriniams tyrimams ir moksliniams eksperimentams. Jis nėra skirtas vartoti žmonėms ar gyvūnams ir nėra vaistas, maisto papildas ar kosmetikos priemonė.