PT-141 (Bremelanotidas)

PT-141 (bremelanotidas) yra sintetinis ciklinis heptapeptidas, priklausantis melanokortino receptorių agonistų klasei. Struktūriškai tai alfa-melanocitus stimuliuojančio hormono (α-MSH) fragmento darinys, kuriame penkios vidinės aminorūgštys uždarytos į žiedą laktaminiu tilteliu (seka Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys). Tiriamuosiuose in vitro modeliuose jis veikia kaip melanokortino receptorių ligandas, pasižymintis afinitetu MC1R, MC3R, MC4R ir MC5R potipiams; funkcinis aktyvumas ties MC3R ir MC4R laikomas reikšmingiausiu. Prisijungimas prie MC4R inicijuoja Gs baltymo signalizacijos kaskadą ir su ja susijusį tarpląstelinį atsaką. Ši informacija pateikiama tik moksliniam kontekstui.

Laboratoriniuose in vitro modeliuose šis peptidas naudojamas kaip įrankis tiriant melanokortino receptorių signalizaciją: kaip agonisto prisijungimas prie MC4R inicijuoja Gs baltymo kaskadą, adenilato ciklazės aktyvaciją ir tarpląstelinio cAMP kaupimąsi, taip pat antrinį fosfolipazės C bei ERK/MAPK kelių aktyvumą neuroninėse ląstelėse. Bremelanotidas taip pat naudojamas struktūriniuose tyrimuose kaip agonistas, stabilizuojantis MC4R–Gs kompleksą kriogeninės elektroninės mikroskopijos (krio-EM) analizei; toks bremelanotido–MC4R–Gs komplekso struktūrinis modelis yra deponuotas viešoje baltymų struktūrų duomenų bazėje (PDB įrašas 7F55, Cell Research, 2021). Ši informacija skirta tik tyrimų kontekstui ir nėra nurodymas naudoti.

Produktas tiekiamas aukštos laboratorinės kokybės liofilizuotų (sausų) miltelių pavidalu. Kiekviename flakone yra 10 mg veikliosios medžiagos – PT-141 (bremelanotido), ≥99 % grynumo (HPLC). Prieš in vitro darbą milteliai rekonstituojami bakteriostatiniu vandeniu, kuris perkamas atskirai. Tirpiklis lėtai suvedamas pagal flakono sienelę ir švelniai pasukama, kol susidaro skaidrus tirpalas; flakono nekratyti.

Nepradarytą flakoną su sausais liofilizuotais milteliais laikyk šaldytuve +2..+8 °C temperatūroje, apsaugotą nuo šviesos. Ilgesniam laikymui rekomenduojama šaldiklyje (−20 °C). Rekonstituotą (bakteriostatiniame vandenyje ištirpintą) tirpalą laikyk šaldytuve ir sunaudok per tyrimų protokole numatytą laiką. Vengti pakartotinių šaldymo–atšildymo ciklų, kad nepakenktumėte peptidinės struktūros stabilumui.

Struktūriniuose ir farmakologiniuose in vitro tyrimuose bremelanotidas dažnai nagrinėjamas gretinant su kitais melanokortino receptorių ligandais – endogeniniu α-MSH bei kitais peptidiniais ar mažos molekulinės masės agonistais – siekiant palyginti prisijungimo būdą ir receptorių potipių selektyvumą. Funkciniuose modeliuose jis derinamas su MC4R ekspresuojančiomis ląstelių linijomis, Gs baltymo bei cAMP nustatymo sistemomis (pvz., reporterio ar cAMP kaupimosi tyrimais). Konkretūs deriniai priklauso nuo tyrimo protokolo; jokie vartojimo ar dozavimo nurodymai neteikiami.

Griežtai ne. Šis produktas parduodamas išskirtinai laboratoriniams tyrimams ir moksliniams eksperimentams. Jis nėra skirtas vartoti žmonėms ar gyvūnams ir nėra vaistas, maisto papildas ar kosmetikos priemonė.